“厚朴中发现抗抑郁新型小分子”

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日前，中国科学院昆明植物研究所通过对中药厚朴的研究，发现了作用于褪黑素受体的具有抗抑郁效果的新型小分子，可以用于新型抗抑郁药的开发。

褪黑素是松果体产生的吲哚类激素，对应分泌异常和受体的表达和活性变化，可引起抑郁症、睡眠障碍等一系列精神疾病。 研究者从厚朴中发现的厚朴酚对受体有一定的兴奋作用。 为了发现高活性的化合物，他们对厚朴进行了结构修饰和优化，合成了系列衍生物。 体外活性测定发现，他们的葡萄糖苷( 7c )活性最强，比金枪鱼对褪黑素受体的激动剂作用增强2.5~7.5倍。 体内药效评价还表明，化合物7c通过影响小鼠脑内神经递质水平，发挥潜在的抗抑郁作用。

随后对化合物7c进行了体内代谢产物的研究和初步安全性评价，发现该化合物具有良好的安全性，有开发为新型抗抑郁药的潜在应用前景。

该成果已发表在《欧洲药物化学杂志》上，申请了“厚朴-4-o-β-d-吡喃葡萄糖苷在中枢神经系统疾病治疗药物制备中的应用”和“厚朴衍生物在中枢神经系统疾病治疗药物制备中的应用”两个中国专利。